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一种动物用伊维菌素透皮涂抹剂的制作方法

  透皮给药系统作为一种无创伤给药新途径,较传统给药系统可避免药物在肝脏的首过效应及胃肠道对药物的破坏。透皮给药系统可产生持久、恒定及可控的给药速度和血药浓度,提高药物的生物利用度,它具有缓释作用,可减少给药次数和剂量,减轻不良反应, 用药部位在体表,使用和中断给药方便等优点,为不宜口服或注射的药物提供了一个全新的用药方式。寄生虫病是严重阻碍畜牧业发展、防碍公共卫生、危害人类身体健康的重要疾病。在目前乃至今后相当长的时间内,应用抗寄生虫药仍是控制动物寄生虫病的有效手段。 伊维菌素是阿维菌素的衍生物,是来自放线菌属的半合成大环内酯类广谱抗生素,具有较强的抗体内、外寄生虫的作用,能有效对抗线虫及节肢动物(昆虫、蜱和螨)等。透皮给药由于给药方便,已在一些畜禽病的防治中发挥了重要作用。

  本发明要解决的技术问题是提供一种动物用伊维菌素透皮涂剂,本发明可克服现有浇泼剂型存在的用药面积较大、用药量不易控制、浪费药液等问题,提出一种给药途径新、有效血药浓度维持时间长、毒副作用小以及使用方便的动物用伊维菌素透皮涂抹剂。本发明要解决的技术问题由如下方案来实现一种动物用伊维菌素透皮涂抹剂, 其特征是由药液加伊维菌素组成,药液的组分及各组分体积百分比为乙酸乙酯20% 40%、氮酮2% 5%、丙二醇55% 75%,伊维菌素与药液的比例为0. 5 Ig IOOmL0本发明的优点和有益效果为1、本发明配方中涉及的氮酮是一种新型皮肤渗透促进剂,它能增加皮肤对许多不同类型药物的经皮吸收。含有氮酮的药液经附属器空隙进入真皮毛细血管被吸收,能有效避免肝过效应,降低药物分解率,避免药物吸收过程的峰谷现象,减轻了药物或剂量等因素引起的毒副作用,延长有效作用时间,改变给药面积,并有效调节给药剂量、减少个体间差异,具有使用简单、方便、快捷的特点,较其它剂型更适于牧区抗寄生虫的防治。经研究表明,本伊维菌素透皮涂抹剂型能有效驱杀家畜体内外寄生虫,尤其对体内线虫有良好的驱杀效果。它弥补了国内兽药市场在某些剂型的空白,为寄生虫病的防治提供了新的给药途径。使用方法伊维菌素透皮涂抹剂为腹部涂抹使用的剂型。用量为0. 5mg/kg体重。

  具体实施例方式下面通过具体实施例对本发明做进一步详述,以下实施例只是描述性的,不是限定性的,不能以此限定本发明的保护范围。实施例1 一种动物用伊维菌素透皮涂抹剂,以如下步骤制备称量0. 5g伊维菌素(IVM)加到IOOmL容量瓶中,用乙酸乙酯完全溶解,得到伊维菌素溶液;依次加入氮酮3mL、 丙二醇57mL,用乙酸乙酯定容至刻度搅勻,至白色的伊维菌素粉末状物质完全溶解,无肉眼可见沉淀。再将所配溶液用一次性微孔滤膜过滤,灌装后制成成品。放置一定时间,用前再仔细检查有无不溶性物质。实施例2 —种动物用伊维菌素透皮涂抹剂,以如下步骤制备称量0. 6g伊维菌素 (IVM)加到IOOmL容量瓶中,用乙酸乙酯完全溶解,得到伊维菌素溶液;依次加入氮酮4mL、 丙二醇70mL,用乙酸乙酯定容至刻度搅勻,至白色的伊维菌素粉末状物质完全溶解,无肉眼可见沉淀。再将所配溶液用一次性微孔滤膜过滤,灌装后制成成品。放置一定时间,用前再仔细检查有无不溶性物质。实施例3 —种动物用伊维菌素透皮涂抹剂,以如下步骤制备称量Ig伊维菌素 (IVM)加到IOOmL容量瓶中,用乙酸乙酯完全溶解,得到伊维菌素溶液;依次加入氮酮5mL、 丙二醇60mL,用乙酸乙酯定容至刻度搅勻,至白色的伊维菌素粉末状物质完全溶解,无肉眼可见沉淀。再将所配溶液用一次性微孔滤膜过滤,灌装后制成成品。放置一定时间,用前再仔细检查有无不溶性物质。实施例4 用本发明一种动物用伊维菌素透皮涂抹剂按0. lml/lkg体重,在羊腹部一次性给药,IVM含渗透促进剂1组(3组)在注射后的第7d转阴率为100%,虫卵减少率为58.54%。0.5% IVM含渗透促进剂1组0组)第7d虫卵转阴率为80%,虫卵减少率为43. 64%。0.5% IVM无渗透促进剂组(1组)第7d虫卵转阴率为80%,虫卵减少率为 36. 07%,低于 1、2 组。

  1. 一种动物用伊维菌素透皮涂抹剂,其特征是由药液加伊维菌素组成,药液的组分及各组分体积百分比为乙酸乙酯20% 40%、氮酮20Z0 5%、丙二醇55% 75%,伊维菌素与药液的比例为0. 5 Ig IOOmL0

  本发明公开了一种动物用伊维菌素透皮涂抹剂,它由药液加伊维菌素组成,药液的组分及各组分体积百分比为乙酸乙酯20%~40%、氮酮2%~5%、丙二醇55%~75%,伊维菌素与药液的比例为0.5~1g∶100mL。本发明配方中选用的新型皮肤渗透促进剂能增加皮肤对药物的吸收,对皮肤及机体无毒、无刺激、无药理作用,与药物和其它附加剂不发生反应。本发明制备简单、使用方便,且稳定性好,能达到较好的驱虫效果。

  发明者丁玉林, 刘兴国, 朱美乐, 王仲兵, 王凤龙, 王金玲, 郑明学 申请人:内蒙古农业大学

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